I le pathogenesis o le maʻisuka ituaiga 2, e tolu auala faʻatino e iloga:
- Tisini tetee atu i inisalini;
- Faʻalavelave i le gaosiga o le endogenous insulin;
- Matua faʻateleina o kulukose e le ate.
Ole tiutetauave mo le fausiaina o se faʻamaʻi fananau taoto i b ma c sela o le pancreas. O loʻo faʻatupuina foi e se hormone e faʻamalosia ai le liua o le kulukose i le malosi mo maso ma le faiʻai. A faʻapea e faʻagesegese le fua o ana gaosiga, e faʻaosofia le hyperglycemia.
B-sela e nafa ma le gaosiga o le glukagon, o lona tele naua ai mea e manaʻomia mo le soona faʻailoaina o kulukose e le ate. O le tele o glucagon ma le le lava o le inisalini o loʻo tuʻuina atu aiaiga mo le faʻaputuputuina o le le gaʻo ole gaʻo ile toto.
E le mafai ona faʻatino lelei le puleaina ole maʻisuka ituaiga 2 e aunoa ma le mautu ma taimi umi (mo le vaitaimi atoa ole faʻamaʻi) pulea o le carbohydrate metabolism. O le tele o faʻava o suʻega faʻavaomalo faʻamaonia e naʻo le suka suka e maua ai tuutuuga mo le puipuia o faʻafitauli ma faʻateleina le ola ola o se maʻi suka.
E ui i le tele o ituaiga o vailaʻau antidiabetic, ae le o tagata gasegase uma faʻatautaia e maua ai le mautu faʻaletupe o carbohydrates ma la latou fesoasoani. E tusa ai ma se tusitala aoga UKPDS, 45% o tagata maʻi suka maua 100% taui mo le puipuia o le microangiopathy pe a uma le 3 tausaga, ma naʻo 30% pe a uma le 6 tausaga.
O nei faigata faʻatonuina le manaʻoga e atiaʻe le faʻavae fou o vailaʻau lea e le gata o le fesoasoani e faʻaitiitia faʻafitauli metabolic, ae o loʻo faʻatumauina le pancreas, faʻaosofia ai le faʻamalosi tino e faʻatonutonu ai le gaosia inisalini ma glycemia.
O vailaʻau e iai le incretin e mafai ona puleaina le maʻisuka ituaiga 2 e aunoa ma le faʻatupuina o le pancreas, o suiga faʻafuaseʻi o le glycemia, o le afaina o le hypoglycemia o mea fou ia e fai i ai.
O le GLP-4 enzyme inhibitor Sitagliptin e fesoasoani i le maʻi suka e faʻatonutonu le fiaʻai ma le mamafa o le tino, e maua ai le tino ma le mafai e tutoʻatasi lava faʻafitauli o le suka oona.
Tatala le fomu ma le faʻavae
O le vailaau e faʻatatau ile sitagliptin ma le igoa tau fefaʻatauaʻiga Januvia o loʻo gaosia i foliga o laupepa lapopoa ma le lanu piniki poʻo le lanu samasama ma faʻailoga le “227” i le 100 mg, “112” i le 50 mg, “221” i le 25 mg. O loʻo teu atigipusa i pusa palasitika poʻo penitala. E mafai ona tele ni ipu papa.
O le faʻavae gaosi meaola sitagliptin phosphate hydrate ua faʻaopopoina i le croscarmellose sodium, magnesium stearate, cellulose, sodium stearyl fumarate, unrefined calcium hydrogen phosphate.
Mo sildagliptin, o le tau e faʻalagolago i le afifiina, aemaise lava mo 28 tablet e te manaʻomia le totogi 1,596-1724 rubles. O se talavai vailaʻau e tuʻuina atu, o le fata sima o le 1 tausaga. E le manaʻomia e le vailaʻau tuʻutuʻuga faʻapitoa mo le teuina. Tatala afifi e teuina i luga o le pusaaisa faitotoa mo se masina.
Vailaau Sitagliptinum
O nei hormones e gaosia mai i luga o le mukosa o le toto, ma o le gaosiga o incretins e faʻateleina i le taumafaina o meaʻai. Afai o le maualuga ole kulukose e masani ma maualuga atu, o le maualuga ole hormone e oʻo i le 80% ole gaosiga o inisalini ma lona faʻailoaina e β-sela ona ole faʻailoilo o mea i totonu o sela. Ole GLP-1 e taofia le maualuga o le kulukone hormone ile b-sela.
O le faʻaititia o le kulukone kulimi i le faʻavae o le siʻitia o le inisalini e faʻamautinoaina le faʻaititia o le kulukose i le ate. O nei auala ma faʻamautu le faʻatinoina o le glycemia. E faʻatapulaʻaina le gaioiga o incretins i se vaega faapitoa o lona tino, aemaise i le hypoglycemia, e le aʻafia ai i latou i le tuufaatasia o le glucagon ma le insulin.
I le faʻaaogaina o le DPP-4, o incretins e faʻamalosia i luga ma faʻamama ai le metabolites. O le faʻamamaina o le gaioiga a lenei enzyme, sitagliptin faʻateleina le anotusi o incretins ma inisalini, faʻaititia le gaosiga o glucagon.
Faatasi ai ma le hyperglycemia, o se tasi o faʻailoga taua o le maʻisuka ituaiga 2, o lenei auala o gaioiga e fesoasoani e faʻaititia le maualuga o le glycated hemoglobin, fiaaai suka ma kulukose pe a uma le carbohydrate avega. Tasi le sitagliptin mafai ona poloka le gaioiga o le DPP-4 mo se aso, faʻateleina le faʻataʻamilomilo o incretins i le toto toto e 2-3 taimi.
Pharmacokinetics o sitagliptin
O le faʻaaogaina o le fualaau faasaina tupu vave, ma le bioavaili o le 87%. Ole fua faʻatapulaʻa e le faʻalagolago i le taimi ole taumafaina ma le faʻavasegaina o meaʻai, ae maise lava, o gaʻo meaʻai e le suia ai le pharmacokinetic tapulaʻa o le incretin mimetic.
I le paleni, o le faʻaopopo o le 100 mg laupepa e faʻateleina ai le nofoaga i lalo ole AUC, o loʻo iloga ai le faʻalagolago i le tufatufaina atu o voluma taimi, i le 14%. Ole fua ole tasi ole 100 mg papa e tali atu ai ile tufatufaina ole 198 l.
O se vaega laititi o le incretin mimetic e faʻaaogaina. Na iloa le 6 metabolites e le lava le malosi e taofia ai le DPP-4. Renal kiliaina (QC) - 350 ml / min. Ole vaega autu ole vailaʻau ua aveese e fatugaʻo (79% ile fesuiaʻi ole tino ma 13% ile tulaga ole metabolites), o le isi vaega o loʻo aveʻese atu e le manava.
I le vaʻai atu i le mamafa o le avega i fatugaʻo i le maʻi suka ma se taimi umi (CC - 50-80 ml / min.), E faʻapena ia faʻailoga, ma CC 30-50 ml / min. faʻaluaina faʻalua AUC faʻamauina, ma le CC i lalo ole 30 ml / min. - fa taimi. O ia tuʻutuʻuga faʻalauiloa tuʻuga toto.
Faatasi ai ma faʻafitauli o le hepatitis o feololo, Cmax ma AUC faʻateleina e 13% ma 21%. I tulaga ogaoga, o le pharmacokinetics o sitagliptin e le suia tele, talu ai o le vailaʻau e masani lava ona faʻateʻaina e fatugaʻo.
O ai o loʻo faʻaalia le incretinomimetic
O talavai ua faʻatatau mo le maʻisuka ituaiga 2 faʻaopopo i le maʻai maualalo carb ma lava gaioiga gaʻo.
E faʻaogaina o se vailaau e tasi ma tuʻufaʻatasia togafitiga ma metformin, sulfonylurea sauniuniga poʻo thiazolidinediones. E mafai foi ona faʻaogaina le tui inisalini pe a fai o lenei filifiliga e fesoasoani e fofo ai le faʻafitauli o le teteʻe atu i le inisalini.
Contraindications mo sitagliptin
Aua le faatonuina vai:
Ma le maualuga o lona mafaufau;- Ole maʻi suka ile ituaiga 1 faamaʻi;
- Maitaga ma faʻasusu;
- I se tulaga o le maʻi suka ketoacidosis;
- I tamaiti.
Ma le maualuga o lona mafaufau;Ole maʻi suka o loʻo iai se tulaga masani o faʻafitauli tau fatugaʻo
Auala e ave ai
Mo sitagliptin, o faʻatonuga mo le faʻaaogaina e fautuaina ai le inu vai inu aʻo leʻi taumafaina. O le faʻasologa masani e tutusa mo soʻo se togafitiga togafitiga - 100 mg / aso. Afai ua solia le faasologa o ulufale, e tatau ona inu le pia i soʻo se taimi, faʻaluaina le laʻau e le taliaina.
Faigata leaga
Ile faʻamatalaga a le iloiloga, o le tele o tagata maʻi suka o loʻo popole i le maʻi papala, o le le fiafia i le paʻu. I suʻesuʻega faʻataʻitaʻi, hyperuricemia, faʻaititia le lelei o le gaʻoa tiroid, ma leukocytosis matauina.
Faatasi ai ma isi aafiaga le fuafuaina (o se sootaga ma le incretin mimetic e le i faʻamaonia) - afaina o le manava, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). O le iʻuga o le hypoglycemia e talitutusa ma faʻaiuga i le vaega vaega o le placebo.
Fesoasoani ile overdose
I le tele o vailaʻau, sili atu o se vailaʻau e le pia ua aveese mai le gastrointestinal tract, mea taua uma parameter (aofia ai ma ECG) mataituina. O loʻo faʻaalia le faʻaalia ole agavaʻa ma lagolagoina, e aofia ai le hemodialysis ma faʻaalu umi le malosi (13.5 doses ole vailaʻau e aveʻesea ile 3-4 itula).
Fualaau Taufaʻamatalaga Interaction taunuuga
I le taimi e tasi e faʻaaogaina ai le sitagliptin ma metformin, rosiglitazone, tui puipui, glibenclamide, warfarin, simvastatin, o le pharmacokinetics o lenei vaega o vailaʻau e le suia.
O le tuʻufaʻatasi o sitagliptin ma le digoxin e le faʻapea mai se suiga i le tui o vailaʻau. E tutusa lava fautuaga na ofoina mai e le faʻatonuga ma ile fegalegaleaiga o sitagliptin ma cyclosporin, ketoconazole.
Sildagliptin - faatusa
Sitagliptin o le igoa faavaomalo mo le vailaau; o lona igoa tau pisinisi o Januvius. O le tala auiliili e mafai ona mafaufauina o le tuʻufaʻatasia vailaʻau Yanumet, e aofia ai sitagliptin ma metformin. Galvus auai i le vaega o DPP-4 inhibitors (Novartis Pharma AG, Suitiselani) ma le vaega malosi vildagliptin, tau 800 rubles.
O vailaʻau Hypoglycemic e talafeagai foʻi mo le ATX code o le tulaga 4:
- Nesina (Takeda Pharmaceuticals, USA, faʻavae i luga ole alogliptin);
- Onglisa (Bristol-Myers Squibb Company, faʻavae i luga o saxagliptin, tau - 1800 rubles);
- Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Italia, Peretania, ma le mea gaʻo linagliptin), tau - 1700 rubles.
O nei vailaʻau matuia e le aofia ai i le lisi o vailaʻau manaʻomia; e aoga le faʻataʻitaʻiina oe lava ma e lamatia ma lau paketi ma le soifua maloloina?
Sitagliptin - iloiloga
I le faʻamasinoina e ala i lipoti i luga o faʻatalanoaga i mataupu autu, e masani ona faʻatonuina Januvius i tagata mamai suka ile amataga o le faʻamaʻi. E uiga i sitagliptin, o iloiloga o fomaʻi ma tagata gasegase e faʻaalia ai o le faʻaaogaina o le incretinomimetic e tele lanu.
Januvia o se tupulaga fou vailaau ma e le o fomai uma ua mauaina le poto masani i le faʻaaogaina. Seia oʻo mai talu ai nei, o metformin o le vailaʻau muamua lea; o le taimi nei, ua faatonuina foi Januvia e fai ma monotherapy. A faʻapea e lava ona agavaʻa, e le fautuaina le faʻaopopoina ma le metformin ma isi vailaʻau.
O le tagata maʻi suka e faitio mai o le vailaʻau e le o taimi uma e faʻatinoina manaʻoga, i le aluga o taimi e faʻaitiitia lona aoga. O le faʻafitauli iinei e le o le faʻaaogaina i vailaau, ae i uiga o le faʻamaʻi: ituaiga 2 o le maʻi suka o se taimi umi, alualu i luma pathology.
O manatu uma e mafua ai le faʻaiʻuga o le folasaga i le falemaʻi o sitagliptin, o se vasega fou lea o vailaʻau, e maua ai le tele o avanoa mo le faʻatonutonuina o le maʻisuka ituaiga 2 i soʻo se tulaga, mai le prediabetes e faʻaopopo togafitiga, ma faʻamaliega iʻuga mai le faʻaaogaina o masani masani glycemic taui taui.
Lipoti mai le Polofesa A.S. Ametov, endocrinologist-diabetesologist e uiga i le teori ma faʻataʻitaʻiga o le faʻaogaina sitagliptin - luga o le vitio.
