O le maʻi suka o loʻo i ai i le ituaiga lua o faʻamaʻi e le mafai ona puleaina le suka i le na o le fesoasoani mai o meaʻai e maualalo gaʻo ma gaʻo faʻamalositino. Ole gaioiga ole pancreas e faateteleina i tausaga uma. I ia tulaga, o vailaʻau o le vildagliptin, o se tupulaga fou o le hypoglycemic fualaau ma se tulaga ese faiga e le faʻatosina pe taofia, ae toe faʻaleleia le soʻotaga i totonu o le motu i le va o le sela α ma β o le pancreas, mafai fesoasoani.
E maeu le aoga ma le saogalemu mo le faʻaaogaina umi, ma o le a le nofoaga e nofo ai vildagliptin i totonu o faʻataʻitaʻiga masani ma isi sui antidiabetic sui?
Talafaasolopito o incretin
I le 1902, i Lonetona, e toalua polofesa i mataupu tau galuega, Ernest Starling ma William Bylize na mauaina se vailaʻau i totonu o le suʻega o se puaa na faaosofia ai le pancreas. 3 tausaga ua tuʻua mai le talaʻaga o le mauaina i lona moni faʻatinoina. I le 1905, Dr. Benjamin More mai Liverpool na faʻatonuina se tagata maʻi o le maʻisuka ituaiga 2 ma se vaega o le pipiʻai o le puaa duodenum 14 g faatolu i le aso. I le masina muamua o ia togafitiga, o le suka i le mimiti na pa'ū mai le 200 g i le 28 g, ma ina ua maeʻa le 4 masina sa leʻi fuafuaina i uma i le auiliiliga, ma na toe foi ai le tagata maʻi i le galuega.
E leʻi maua mai se isi manatu i le manatu, aua i lena taimi, e tele lava talosaga na faʻaalia e uiga i le togafitia o le maʻi suka, peitaʻi o mea uma sa faʻaalu e le maua ai o le inisalini i le 1921, ma e umi na oʻo i se isi taimi. Suesuega luga incretin (le mea ua taua o vavae ese mai vavale i luga o le pito i luga o le porcine usus) sa faaauau pea na o le 30 tausaga.
I le 60s o le seneturi talu ai, na faʻailoa mai e polofesa M. Perley ma H.Elric se aʻafiaga tuga: faʻaopopoina le gaosiga o le inisalini i luga o le talaaga o le toto kulukose ave pe a faʻatusatusa i intravenous infusion.
I le 70s, se suka-faalagolago insulinotropic polypeptide (HIP) na faailoaina, lea o le atigi puipui puipui. O ana tiute o le faʻaleleia o le biosynthesis ma le kulukose-faʻamatalaina le faʻailoaina o inisalini, faʻapea foi ma le lipogenesis hepatika, maso ma le lapisi tisu, faʻateleina o P-sela, faʻateleina lo latou lagona lelei i apoptosis.
I 80s, liga na faʻaalia i luga o le suʻesuʻega o le kulukone pei ole peptide 1 (GLP-1), lea e faapipiʻi ai e le sela L mai le proglucagon. E i ai foʻi le gaioiga i le insulinotropic. Le polofesa G. Bell deciphery lona fausaga ma otootoina se vevesi fou mo le sailiga mo se muamua auala i le maʻisuka togafitiga (faʻatusatusa i metformin masani ma sulfanylurea sauniuniga).
O le oso aʻe o le taimi incretin pa'ū i le 2000, ina ua le toe tupu le iʻuga o le lalolagi, ma o le feʻau muamua na tuʻuina atu i le US Congress lea na faʻaalia e le polofesa Rottenberg o se mea moni DPP 728 malosi, e tusa lava poʻo a mea taumafa, e taofia ai le DPP-4 i tagata.
O le foafoa o le muamua na taofia le DPP 728 (vildagliptin) o Edwin Willhauer, o se tagata faigaluega o le saini faʻasaienisi o le kamupani Suiselani Novartis.
E manaia le mole i totonu o loʻo noatia ma le manino e ala i le okesene i le amino acid o loʻo nafa ma le gaioiga o le DPP-4 human enzyme.
O le mea na maua lona igoa mai i tusi muamua e tolu o lona igoa - VIL, IOE - Dipeptidyl Amine Peptidase, GLI - le suʻega e faʻaaogaina e le WHO mo vailaʻau antidiabetic, TIN - o le sufusi faʻailo o se enzyme inhibitor.
O le taunuʻuga e mafai ona mafaufauina o le galuega a Polofesa E. Bossi, lea na ia finau ai o le faʻaaogaina o le vildagliptin ma metformin faʻaititia le fua o le glycosylated hemoglobin e sili atu nai lo 1%. I le faʻaopopoga o se faʻaitiitia o le suka, o le vailaʻau ei ai isi avanoa:
- Faʻaititia le ono maua o le hypoglycemia ile 14 taimi, pe a faʻatusatusa i mea e maua mai le sulfonylurea (PSM);
- Faatasi ai ma le umi o togafitiga, o le tagata gasegase e le maua le mamafa;
- Faalelei le β-cell function.
E le pei o Amerika algorithms e tuʻuina vildagliptin i luga o le 2nd laina o suka-maualalo fualaau, fomai Rusia tuu incretins i 1-2-3 nofoaga pe a filifilia fualaau hypoglycemic, e ui lava o le mea sili ona taugofie i aso nei o sulfonylureas.
Vildagriptin (le igoa igoa o le vailaʻau o Galvus) faaali mai i luga o Rusia vailaau maketi i le 2009.
O tagata saienitisi Rusia na oʻo mai i le faʻaiuga e tatau ona filifilia ni tuʻufaʻatasia o le masani ai o le glycemia ma Galvus faʻatasi ai ma le tele o ituaiga o vailaʻau e aafia ai le tele o masini o le atinaʻeina o le faʻamaʻi (hormone insensitivity, insulin gaosiga, glucagon synthesis). I le amataga, pe a o le glycosylated hemoglobin ua sili atu nai lo 9%, i le leai o ni faʻamatalaga faʻamaonia o le decompensation poʻo le faʻateleina o le togafitiga togafitiga, e mafai ai se tuʻufaʻatasiga o 2-4 vailaʻau.
Faletalimalo Ata o Vildagliptinum
Vildagliptin (i le faʻatulagaga, i le Latina, Vildagliptinum) o se sui o le vasega o hypoglycemic fualaau faasaina mamanuina e faʻatosina ai atumotu o Langerhans ma filifili filifili taofia dipeptidyl peptidase-4. O lenei enzyme ei ai le faʻanoanoaina o aafiaga i luga ole glucagon pei o le 1 peptide (GLP-1) ma le kulukose-faalagolago insulinotropic polypeptide (HIP) (sili atu i le 90%). Faʻaititia lona gaioiga, incretin faʻatelevaveina le gaosiga o le GLP-1 ma le HIP mai le totoga i le toto toto i le ao. Afai o le peptide mataupu e latalata i le masani ai, β-sela e sili atu ona aafia i kulukose, ma inisalini faateleina. Le fua o gaioiga o β-sela e fetaui tonu lava ma lo latou saogalemu. O lona uiga i nondiabetics, le faʻaaogaina o le vildagliptin o le a le afaina ai le tuufaatasia o le inisalini ma le glucometer. Ole fua ole 50-100 mg / aso mo tagata maʻi suka. maua ai se sapalai faʻaopoopo i le lelei o le β-sela.
I se faʻaopopoga, pe a faʻaosofia e le vailaʻau le gaosiga o le GLP-1 peptide, o loʻo faʻatupuina foi e le susulu atu ile kulukose i le sela a e faʻaitiitia le aʻafiaga o le glucagon. Ole hyperglucagonemia e taua lona sao ile atinaʻeina o gaioiga mulimuli ane. O le uiga ese o le vailaʻau o le e le gata faʻaosofia ai le faʻagasologa, ia toe faʻafoi le galuega a sela α ma β. Lenei e faʻamaonia ai e le gata i lona aoga, ae faʻapea foi le saogalemu ma le faʻaaogaina umi.
Ile faʻateleina ole anotusi ole GLP-1, o le vildagliptin e faʻalauteleina ai le faʻaititia o α-sela i le kulukose. E fesoasoani lea i le faʻatonutonuina o le gaosiga o le glucagon, faʻaititia i taimi o taumafataga faʻaititia le iniseti.
O le siʻitia o le inisalini / glucagon fua faatatau ile hyperglycemia i tua atu ole maualuga ole GLP-1 ma le HIP e faʻaosofia ai le faʻaititia o le glycogen secretion i soʻo se taimi, e tusa lava poʻo a meaʻai.
O nei mea uma e maua ai le mautu o le glycemic control.
Ole isi vaega ole a faʻaleleia atili ai le metabolism lipid, e ui lava e leai se fesoʻotaʻiga tuʻusaʻo i le va o le aafiaga i peptides ma β-sela i lenei mataupu.
I nisi vailaʻau, faatasi ai ma le faʻateleina o mea i totonu o le GLP o le ituaiga 1, o le aveeseina o mea i totonu e telegese, ae faatasi ai ma le faʻaaogaina o vildagliptin, e leai ni faʻailoga faʻapena na tusia.
O le tele o taimi o suʻesuʻega o le incretin na faia i le tele o atunuʻu. Ina ua taumafaina Galvus, 5795 tagata maʻi suka ma le ituaiga 2 o latou na ave le vailaʻau i lona tulaga mama pe a tuʻufaʻatasia ma hypoglycemic sui faʻamauina se faʻaititia o le anapogi suka ma glycosylated hemoglobin.
Pharmacokinetics o vildagliptin
Ole ola faʻavavaveina o le vailaʻau o le 85%, a maeʻa tuʻufofoga tuʻu faʻaaogaina vave. Ina ua uma ona inuina le pulu aʻo leʻi taumafaina, o le maualuga tapulaʻa o mea i totonu maitauina pe a uma le 1 itula. 45 minute Afai e te ave le vailaʻau ma meaʻai, o le faʻaaogaina o le fualaau faasaina ua faʻaitiitia e 19%, ma o le taimi e oʻo atu ai lea ua faʻateleina e 45 minute. O le inhibitor vaivai e fusifusi i porotini - na o le 9%. Faatasi ai ma le tuʻu i totonu o le tino, o le tele o le tufatufaina e 71 lita.
Ole auala tele ole faʻamamaina o le metabolite ole biotransformation, e leʻo metabolism e le cytochrome P450, e leʻo ai se mea e fai i lalo, ma e le taofia ai nei isoenzymes. O le mea lea, o le ono mafai ona faʻafesoʻotaʻi vailaʻau ile incretin e maualalo.
O le Galvus tatala pepa
O le kamupani Suitiselani Novartis Pharma gaosia Galvus i papaʻe fuaina 50 mg. I le ofisa o talavai, e mafai ona e vaʻaia lua ituaiga o vailaʻau e faʻavae ile vildagliptin. I le tasi itu, o le vildagliptin e avea o se gaioiga aoga, i le isi - metformin. Tatala Pepa:
- "Faʻamamago" vildagliptin - 28 tab. 50 mg taʻitasi;
- Vildagliptin + metformin - 30 laupepa. 50/500, 50/850, 50/1000 mg taʻitasi.
O le filifiliga o vailaʻau ma polokalame e iai o le agavaʻa a le endocrinologist. Mo vildagliptin, o faʻamatalaga mo le faʻaaogaina o loʻo aofia ai le tusa ma le lisi o tulaga masani. O le Incretin e faʻaaogaina mo le monotherapy poʻo se ituaiga lavelave (faʻatasi ai ma inisalini, metformin ma isi vailaʻau antidiabetic). O aso uma ole fua ole 50-100 mg.
Afai o Galvus ua faatonuina ma sulfonylureas, o le tasi le aso i le aso e 50 mg. Ma le tofiaina o le 1 laupepa, e inu i le taeao, pe a fai lua, o lea i le taeao ma le afiafi.
Faatasi ai ma le faʻatasia faʻatulagaina vildagliptin + metformin + sulfonylurea mea na tutupu, o le fua faʻatatau i aso taʻitasi e oʻo atu i le 100 mg.
O le vaega autu e gaioi ai fatugaʻo e faʻapipiʻi ese atu i le foliga o se le aoga metabolite; mafai ai fetuutuunai fua i faʻafitauli o fatugaʻo.
Tuu se pusa fesoasoani muamua ma se vailaʻau i se nofoaga e le ofi atu i tamaiti. Vevela teuina tulaga - i luga o 30 ° С, fata ola - e oo atu i 3 tausaga. E mataʻutia le aveʻese o vailaʻau e leai se aoga, talu ai ua faʻaititia lo latou aoga, ma ua aʻe foʻi le ono aʻafia o aʻafiaga.
Faailoga mo le faʻaaogaina o le incretin
Ole fualaau faasaina, o lona gaioiga e faʻavae i luga o le incretin aʻafiaga, na agavaa mo le tauva ma metformin ma faʻasologa o sulfanylurea. Na faia mo le togafitiga o tagata mamaʻi ile ma isuka ituaiga 2 ile soo se tulaga ole faamai.
Contraindications ma mea le manaomia
Vildagliptin e sili atu ona talia gofie e le maʻisuka nai lo isi sui hypoglycemic sui. I totonu o faʻailoga:
Tagata le galactose le faapalepale;- Faaletonu Lactose;
- Le mafaufau loloto i mea gaosi o le vailaʻau;
- Glucose-galactose malabsorption.
Tagata le galactose le faapalepale;E leai se faʻamaumauga faʻatuatuaina e uiga i le aʻafia o incretin i tamaiti mamai suka, maʻitaga ma maʻitaga tina, o lea, e le faʻatulagaina se metabolite mo ia vaega o tagata gasegase.
A faʻaaogaina Galvus i soʻo se togafitiga togafitiga, e aʻafia ai aʻafiaga:
- Faatasi ai ma le monotherapy - hypoglycemia, leiloa le faamaopoopoina, tiga le ulu, fulafula, suiga o le faʻaleagaina;
- Vildagliptin ma Metformin - lima gatete ma foliga tutusa i isi muamua;
- Vildagliptin ma sulfonylurea maua ai - asthenia (mafaufau le mafaufau) ua faʻaopopo i le lisi muamua;
- Vildagliptin ma thiazolidinedione faʻatonuga - faʻaopopo atu i faʻailoga masani, o le faʻateleina o le mamafa o le tino e mafai;
- Vildagliptin ma inisalini (o nisi taimi ma metformin) - faaletonu dyspeptic, hypoglycemia, tiga le ulu.
I nisi o tagata gasegase, faitioga o le urticaria, peeling o le paʻu ma le foliga mai o blister, faateleina o le pancreatitis. E ui i le mautu lisi o mea e le moomia, o le ono tutupu i latou mea e tupu e laʻititi. Le tele o taimi, o nei solia le tumau le natura ma le aveeseina o le fualaau faasaina e le manaʻomia.
Vala o togafitiga ile vildagrippin
I le 15 tausaga talu ai, 135 suesuega faʻamaʻi o incretin na faia i atunuʻu eseese. I le a le tulaga o le hypoglycemic therapy mo le ituaiga 2 diabetes o loʻo faatonuina?
- I le amataga, a faʻaaogaina i se "mama" ituaiga;
- I le amataga faʻatasiga ma metformin;
- A faʻaopopo i le metformin e faʻalauteleina ai ona gafatia;
- I le faʻailoga tolu: vildagliptin + metformin + PSM;
- Pe a tuʻu faʻatasi ma le basal insulin.
I nei tulaga uma, e mafai ona e faʻaaogaina le vildagliptin. Ole fua ole 200 mg / aso e faʻafilemuina e aunoa ma faʻafitauli.
- Afai e te inuina se fualaʻau e tasi o le 400 mg, mali, fulafula, fiva, numera o le itu pito i luga, o le maualuga o le lipase faateleina.
- I le fua o le 600 mg, o vae e fufula, o le anotusi o le C-reactive protein, ALT, CPK, myoglobin faateleina. E manaʻomia se suʻega o le ate, pe afai o le gaioiga o le ALT poʻo le AST na sili atu i le faʻataʻitaʻiga e 3 taimi, e tatau ona suia le vailaʻau.
- A faʻapea ua faʻailoaina ni faʻamaʻi o le papala (faʻataʻitaʻina, o manuʻa), e tuʻu le vailaʻau seʻia faʻateʻaina mea uma o le ate.
- I le tulaga o le maʻisuka-faalagolago ituaiga 2 suka, o le vildagliptin e mafai na o le tuʻufaʻatasia ma le hormone.
- Aua neʻi faʻaogaina ni vailaʻau mo le maʻisuka ituaiga 1, faʻapea foʻi ma le tulaga o le ketoacidosis.
Suesuega i luga o le aafiaga o incretin ile totoina e leʻi faia.
Afai o loʻo iai se vailaʻau o loʻo i ai ma le solia o faʻatulafonoina, e tatau ona e teʻena le faʻavale aveina ma mea faigata.
Galvus's analog ma lona avanoa
Faatasi ai ma tala faatatau, o le vildagrippin ei ai vailaʻau ma le isi vaega aoga i le nofoaga ma se faʻasologa tutusa o le gaioiga.
- O le Onglisa o se gaioiga malosi i le saxagliptin. Tau - mai le 1900 rubles;
- Trazhenta - le gaosi mea aoga linagliptin. O le averesi o tau o 1750 rubles;
- O Januvia o le malosi gaosi o sitagliptin. Tau - mai le 1670 rubles.
O nofoaga gaosiga o Novartis Pharma o loʻo i Basel (Suitiselani), o lea mo vildaglippin o le tau o le a ogatasi ma Europa lelei, ae i le faʻatulagaina o le tau o analog e foliga sili gafatia. O se maʻi maualuga o tupe maua e mafai ona faʻatau mai 28 laupepa o 50 mg mo 750-880 rubles.
Polofesa S.A. Dogadin, le Sili Endocrinologist o le Krasnoyarsk Teritori, manatu, e taua tele i gasegase maua ai le sili atu avanoa i fou faatekinolosi ma le mafai ona togafitia ma vildagliptin mo saoloto. O loʻo matou faʻatali mo ia e faʻaali i lisi faʻapitoa a le malo. I le taimi nei, o le vailaʻau o loʻo aofia ai i totonu o se lisi i le fasefulu itulagi o le Russian Federation ma le laufanua o le tuʻuina atu o tagata mamai i luga o tulaga faʻapitoa ua faʻalauteleina.
Polofesa Yu.Sh. Halimov, Sili Fomai-Endocrinologist o St. Petersburg, matauina o vildagliptin e talitonuina i solo solo, atoatoa i se lua, o le a le sili atu i se tolu. Incretin o se mea faigaluega lautele i le faʻaaogaina o togafitiga o fomaʻi, ua mafai ona tele i lalo o le galu o le taʻavale laʻau e se fomaʻi ua le masani ai.
